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新型抗癫痫药:托吡酯(妥泰)

   中西医药分类:西药

  主治:主要作为其它抗癫痫药的添加治疗,用于治疗伴有或不伴有继发全身发作的部分性发作的癫痫患者。

  药理作用:

  1.选择性阻断电压依赖的钠通道,以限制持续的反复放电。

  2.增强γ-氨基丁酸的神经抑制作用。

  3.阻断谷氨酸介导的神经兴奋作用。

  体内过程:

  本品口服吸收迅速,2-3小时可达血浆峰浓度,生物利用度约为80%,血浆蛋白结合率为13%-17%。半衰期为20-30小时。当托吡酯与肝酶诱导剂类抗癫痫药合用时,其代谢加速,半衰期为12-15小时。口服剂量的20%在体内被代谢,其余以原形排出。合用肝酶诱导剂时,有50%的药物被肝脏代谢。人体中的原形药及其代谢产物主要从肾脏排出。

  用法用量:

  成人:初始剂量为每晚服50mg,然后每周增加50-100mg,分两次口服。根据临床疗效确定剂量。通常有效剂量为每日200-300mg。2岁以上儿童:初始剂量为每日25mg,然后逐渐增加至5-9mg/kg/d,分两次口服。体重大于43kg的儿童,有效剂量范围与成人相当。

  注意事项:

  1.对本品过敏者禁服。

  2.孕妇和哺乳期妇女不宜使用,应用时权衡利弊。

  3.服用本品时,须整片吞服,不能碾碎或嚼服。

  4.某些患者,尤其是伴有潜在肾病因素的患者,可能有增加肾结石形成的危险,大量饮水可防止其发生。本品停药应缓慢减量,以防止发作频率的增高。

  5.中、重度肾功能受损的患者肾清除率降低,服用本品后,达稳态血药浓度的时间较肾功能正常者延长一倍,因此在确定有效剂量的过程中应特别注意。

  6.急性过量时,尽快采取洗胃或诱发呕吐胃排空法。非急性过量,采用血液透析可有效清除体内本品。

  7.本品与其它抗癫痫药如卡马西平、丙戊酸、苯巴比妥或扑痫酮合用时,不会导致这些抗癫痫药的血药浓度改变,但卡马西平会使本品血药浓度降低。本品与苯妥英合用,可能导致后者血药浓度升高,本品血药浓度降低。

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